槲皮素是一种多酚类黄酮，具有潜在的化学预防活性。槲皮素普遍存在于植物性食物来源和人类饮食中的主要生物类黄酮，可通过调节EGFR 或雌激素受体介导的信号转导途径产生抗增殖作用。虽然作用机制尚不完全清楚，但已在体外描述了该药剂的以下作用：突变 p53蛋白和 p21-ras 癌基因的表达降低，诱导细胞周期停滞在 G1期和抑制热休克蛋白质合成。当在体外与化疗药物联合使用时，该化合物还表现出协同和逆转多药耐药表型的作用。
槲皮素是一种在许多食物和草药中发现的类黄酮，是正常饮食的常规成分。槲皮素提取物已被用于治疗或预防多种疾病，包括心血管疾病、高胆固醇血症、风湿病、感染和癌症，但在任何医学疾病的临床试验中均未显示有效。槲皮素作为一种营养补充剂具有良好的耐受性，并且与血清酶升高或临床上明显的肝损伤事件无关。
槲皮素是一种五羟基黄酮，具有位于3-、3'-、4'-、5-和7-位的五个羟基。它是食用蔬菜、水果和葡萄酒中含量比较丰富的黄酮类化合物之一。它具有抗菌剂、抗氧化剂、蛋白激酶抑制剂、抗肿瘤剂、EC1.10.99.2[核糖基二氢烟酰胺脱氢酶（醌）]抑制剂、植物代谢物、植物雌激素、自由基清除剂、螯合剂、极光激酶抑制剂和老年保护剂。
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